同为拓血管药，治疗作用有何大差异？

二十世纪七十年代，墨西哥人 Murad 等研究了苯甲酸扩展张静脉的主导作用，发现其能使民间组织内的 cGMP、cAMP 等第二信使分子量进一步提高，但是必须代谢为 NO 后发挥扩展静脉主导作用。

NO-cGMP 信号自营主导作用的阐述也为口服的研发指引了方向，一方面是进一步提高某一民间组织内的 NO 分子量而发挥主导作用，另外一方面是减小某些民间组织中 cGMP 分子量。本期详述，我们就来讨论在此之前中用的 PDE 衍生物。

本期详述：同为扩展静脉制剂，病患主导作用有何大关联适度？

在此之前中用的 PDE 衍生物主要有哪几大类？各类的都有口服分别是什么？

哪一类 PDE 衍生物可中用病患 COPD？

米力农作为 PDE-3 衍生物，其效应与mg存有何种间的关系？

西地那非、齐地那非属于哪一类 PDE 衍生物？此类口服在应中用时则有哪些效用？

简介解法

1. PDE-3 衍生物：奥尔恩他胺、米力农

（1）奥尔恩他胺

抗肝细胞口服，其 CFDA 批复止痛为中用间歇适度跛行、预防适度脑梗死复发 (心源适度脑梗死除外)，其他临床研究应用简介如预防适度 PCI 术后后冠心病。口服，一次 100 mg，一日 2 次，可根据年龄、症状适当相应mg。

基于日本人青年人的 CSPSⅡ试验，指出奥尔恩他胺在预防适度脑卒中方面相同萘，出血适度事件的年肥胖率要比萘组的更加低，但引起的痉挛、腹泻、心悸、头晕和心动过速等更加罕见，停用奥尔恩他胺的病变数量比停用萘的多。

（2）米力农

正适度肌力主导作用和静脉扩展张口服，其 CFDA 批复止痛是中用其他治果欠佳的急慢适度结核冠心病，其他临床研究应用如病患脑干手术时低心排血量。

其效应与mg有关，小mg时主要表现为正适度肌力主导作用，但当mg加大，将近到稳定的最大正适度肌力效应时，其扩展静脉主导作用也随mg的减小而加强。

损耗mg为 37.5～50 μg/kg，10 分钟内减慢施打，继之以 0.375～0.75 μg/(kg·min) 的速度静脉滴注持续。最大日mg不最多 1.13 mg/kg。疗程不最多 2 周。肾功能不WD需适量及加速滴注速度。

2. PDE-4 衍生物：夸格雷

FDA 批复该词中用高血压肝细胞快速增长和真适度红细胞快速增长，增大肝细胞作用于，具有正适度肌力和托静脉主导作用，易导致液体潴留。作为 PDE3 减缓制剂也能减缓肝细胞的聚集地。与奥尔恩他胺、米力农、NSAIDs、抗肝细胞口服等外用可减小发生出血的效用。

此外，PDE-4 衍生物还有病患 COPD 的罗氟司雅、奥尔恩司雅以及病患银屑病的阿普司雅，在此之前尚未在我国上市。

3. PDE-5 衍生物：西地那非、齐地那非、他将近那非、双嘧将近纳

（1）西地那非、齐地那非、他将近那非

此类口服最颇受欢迎，较广中用男适度勃起原发适度的病患，由于是静脉扩展张剂，也可中用增大脊柱型号肾脊柱高热（美国 FDA 尚未批复将齐地那非中用病患此止痛）。

这一系列口服禁止与任何基本的衍生物口服同时应用。应中用西地那非后 24 小时内或应中用他将近那非后 48 小时内禁忌应中用，即使在这些时间阳台最后，可能仍存有较强的致低血压主导作用。另外，肾静脉闭塞适度传染病 (PVOD) 平常会被错误归为高血压脊柱型号肾脊柱高热，而肾静脉扩展张制剂如 PDE5 衍生物可使 PVOD 病变的心静脉状态值得注意恶化，故不推荐此类病变应中用。

留意的是以上抑制的 PDE 衍生物如夸格雷、奥尔恩他胺对于冠心病（HF）病变有潜在危害，要评估效用。而 PDE-5 衍生物对有临界适度低血压和/或低MB状态的 HF 病变有应中用效用。

（2）双嘧将近纳

CFDA 止痛中用抗肝细胞聚集地、预防适度冠心病。此外，尚可中用预防适度脑卒中（与萘外用），中用华法林的辅助病患以增强其抗栓主导作用（如 FDA 止痛防止脑干瓣膜置换术术后冠心病），以及肾结石青光眼。

PDE-5 衍生物还有未在我国上市的病患病患淋巴结高血压、扭转局势型号淋巴结炎的扎普司雅等。

4. 非抑制 PDE 衍生物：茶碱类口服

作为淋巴结扩展张剂其控制慢适度高血压的并能在于有抗炎、免疫调节及保护淋巴结的主导作用。茶碱类对急适度心肌梗死、各种因素消化发炎、未经控制的惊厥病变禁用。而多索茶碱不良反应肥胖率较低，临床研究耐受适度好。

引文

[1] Shinohara Y, et al; CSPS 2 group.. Cilostazol for prevention of secondary stroke (CSPS 2): an aspirin-controlled, double-blind, randomized non-inferiority trial. Lancet Neurol. 2010 Oct;9(10):959-68. [2] Amabile CM, Spencer AP. Keeping your patient with heart failure safe: a reviewof potentially dangerous medications. Arch Intern Med. 2004 Apr 12;164(7):709-20.[3] Page R L, O』Bryant C L, Cheng D, et al. Drugs That May Cause or Exacerbate Heart Failure[J]. Circulation, 2016, 134(6): e32-e69.[4] Cheitlin MD, Hutter AM Jr, Brindis RG, et al. ACC/AHA expert consensus document. Use of sildenafil (Viagra) in patients with cardiovascular disease. American College of Cardiology/American Heart Association. J Am Coll Cardiol 1999; 33:273.

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编者： 刘登